常见药物:

卡托普利、依那普利、贝那普利、赖诺普利、雷米普利、培哚普利、福辛普利、咪达普利、西拉普利等。

1.药理作用与临床评价

a作用特点

(1)抑制血管紧张素转换酶的活性,抑制血管紧张素Ⅰ转换成血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)。

抑制缓激肽降解:①扩张血管,降低血压,减轻心脏后负荷,保护靶器官功能。②是唯一具有干预RAAS和激肽释放酶激肽系统的双系统保护药。

(2)延缓血管壁和心室壁肥厚,改善左心室功能。

(3)扩张动静脉,使回心血量进一步减少,心脏前负荷降低。

(4)调节血脂和清除氧自由基。

(5)保护肾功能,但又可能引起急性肾衰竭和高钾血症。可同时改善糖尿病患者多蛋白尿或微量蛋白尿,延缓肾脏损害。

b典型不良反应

1.常见,刺激性干咳(约20%);

2.胸痛、上呼吸道症状(鼻炎);

3.血肌酐和尿素氮及蛋白尿高;

4.血管神经性水肿;(禁用急性肺水肿)。

5.味觉障碍(有金属味)。

6.首剂低血压反应。

7.高血钾

c禁忌证

1.妊娠期、高钾血症、双侧肾动脉狭窄者、有血管神经性水肿史者。

2.血钾升高到>6.0mmol/L或者血肌酐增加>50%或高于μmol/L(3mg/dl)时应停用。

d用药注意

(一)注意首剂低血压反应

对已接受多种或大剂量利尿剂,对伴低钠血症、脱水、低血容量、严重心力衰竭者在首剂治疗时可能出现低血压反应。对已知的肾血管病首剂也可引起低血压。

(二)注意肾毒性

1.选用ACEI降低肾小球内压力,延缓肾功能减退。但应用ACEI者可出现快速、大幅度的血压下降或急性肾衰竭。

2.用药初始2个月血肌酐可轻度上升(升幅<30%)不需停药。如升幅>30%~50%,提示肾缺血,应停用。

3.避免同时使用含钾盐的食盐替代品。一般也不与留钾利尿剂合用。

(三)注意血管紧张素转换酶抑制剂所引起的干咳

1.缓激肽增多,咳嗽、血管性水肿等。处理:血栓素拮抗剂、阿司匹林或铁剂能减少咳嗽。

3.主要药品

卡托普利

适应证:

1.各型高血压具有良好的降压效果。

伴糖尿病(增强胰岛素的敏感,降糖)及糖尿病肾病(降低外周阻力增加肾血流)的高血压患者首选药物。

2.可逆转心肌肥厚治疗心力衰竭



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